化学合成で創られた薬の種類と歴史について

化学合成による医薬品の開発

 化学合成による医薬品の開発は、19世紀半頃より始まりました。

薬理作用が裏付けされた多くの医薬品が化学合成により開発され、その後の創薬の歴史は大きく進歩していきました。

 19世紀半ばには、染料などの様々な有機合成が、石炭のタールからベンゼンが発見されたことにより、始まりました。

また同時に、鎮痛・解熱薬の薬理作用があるアスピリン・アンチピリンなど、薬理作用を裏づけた、多様な合成による薬の開発が、薬理学の発展という事実も重なり、広く展開されるようになっていきました。

 20世紀には、次のような化学者による代表的な化学合成物が作成されていきました。

  • コカイン…精神興奮と麻酔作用を示す
  • アドレナリン…交感神経を興奮させる
  • ブロムワレニル尿素…催眠薬

 その中でも特にヒ素剤のサルバルサンは化学療法の草分けとも言える化学合成物です。

その後、感染症に大きな効果が期待できる次のような代表的な医薬品が合成されることに繋がっていきました。

  • サルファ剤…抗菌薬
  • イソニアジド、PAS(パラアミノサリチル酸)…結核の治療薬で多くの人類を救うことになった薬

化学合成で創られた薬の中でも、抗精神病薬のクロルプロマジン、ハロペリドールなどは、精神病院から精神病患者の症状を改善させ社会復帰を果たさせることを可能にした人類史上でも特筆すべき合成医薬品と言えます。

化学合成は現在も医薬品開発の主体

 化学合成は、現在でも新しい技術が導入されたに医薬品開発において、中心的な役割を果たしています。

生体内物質、動植物、細菌などから得られた医薬品開発の出発点となる化合物であるリード化合物を改良・改善する為には、化学合成が不可欠な技術となります。

 たとえば、ペニシリンはカビから得ることが可能ですが、それをリード化合物として化学合成により化学構造のある一部分を変化させることで、様々な細菌に対して殺菌力も増強させることができ、大きな効果を発揮するようになります。

また、消化気管からの吸収率を向上させることが経□でも可能で、薬を注射した場合と同等の効果を発揮することもできるようになりました。

 以上のような様々な化学合成が行われることで、効果の高い多くのペニシリン薬が合成され、同じ手法により他の抗菌薬のリード化合物でも、優れた抗菌薬が多く創られていきました。

このように化学合成は、リード化合物を改良することによる医薬品開発に大きく貢献し、副作用の軽減、消化管吸収の増加、持続時間延長、効果増強などの目標を達成するためには欠かせない中心的な技術となっています。

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